A semaglutida (principio ativo do OZEMPIC) é um agonista do receptor do peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1). Estimula a liberação de insulina e suprime a liberação de glucagon. A semaglutida foi estudada quanto ao seu potencial uso in vitro. A semaglutida é um medicamento usado principalmente para:
✅ Tratamento do diabetes tipo 2
✅ Auxílio na perda de peso
✅ Redução do risco cardiovascular em pacientes de alto risco
Ela pertence à classe dos agonistas do receptor GLP-1.
🔬 Como funciona?
A semaglutida imita a ação do hormônio GLP-1 (peptídeo semelhante ao glucagon tipo 1), que:
- Estimula a produção de insulina
- Reduz a liberação de glucagon
- Retarda o esvaziamento do estômago
- Aumenta a sensação de saciedade
- Diminui o apetite
➡️ Resultado: melhora do controle da glicemia e redução do peso corporal.
Ozempic é indicado como um complemento a uma dieta hipocalórica e ao aumento da atividade física para o controle de peso. Este medicamento é apropriado para adultos com um Índice de Massa Corporal (IMC) inicial de:
- 30 kg/m² ou mais (obesidade), ou
- Entre 27 kg/m² e 30 kg/m² (sobrepeso) com pelo menos uma comorbidade relacionada ao peso, como pré-diabetes ou diabetes tipo 2, hipertensão, dislipidemia, apneia obstrutiva do sono ou doença cardiovascular.
Adolescentes (= 12 anos)
Ozempic é recomendado como um complemento a uma dieta hipocalórica e ao aumento da atividade física para o controle de peso em adolescentes com 12 anos ou mais que apresentem:
- Obesidade,
- Peso corporal acima de 60 kg.
Advertência e Precauções
Caso você esteja em alguma das situações descritas abaixo, é fortemente aconselhável consultar um especialista e ler a bula do medicamento para prevenir possíveis efeitos adversos:
- Desidratação
- Pancreatite aguda
- Diabetes tipo 2
- Hipoglicemia em pacientes diabéticos
- Retinopatia diabética em pacientes com diabetes tipo 2
- Fertilidade, gravidez e amamentação
Se você tem qualquer outra condição específica, os mesmos cuidados devem ser seguidos.
Armazenamento e Validade
Validade: Este medicamento tem um prazo de validade de 36 meses.
Após aberto (em uso): A validade é de 6 semanas.
Antes do primeiro uso:
- Armazene na geladeira, entre 2 °C e 8 °C.
- Mantenha longe dos compartimentos próximos ao congelador.
- Não congele e descarte Ozempic se tiver sido congelado.
- Mantenha o sistema de aplicação tampado para proteger da luz.
- Proteja Ozempic de calor e luz excessiva.
Após aberto (em uso):
- Armazene em temperatura abaixo de 30 °C ou na geladeira, entre 2 °C e 8 °C.
- Não congele e descarte Ozempic se tiver sido congelado.
- Mantenha o sistema de aplicação tampado quando não estiver em uso para proteger da luz.
Modo de Administração
Ozempic deve ser administrado uma vez por semana, em qualquer horário do dia, com ou sem alimentos. A aplicação deve ser subcutânea, podendo ser feita no abdômen, coxa ou parte superior do braço, variando o local da injeção. Não deve ser administrado por via intravenosa ou intramuscular. Se for necessário mudar o dia da administração semanal, isso pode ser feito desde que haja um intervalo mínimo de 3 dias (mais de 72 horas) entre as doses. Após escolher um novo dia, mantenha a administração sempre no mesmo dia da semana. É fundamental que os pacientes leiam cuidadosamente as instruções de uso no final da bula antes de utilizar Ozempic.
Posologia
A dose de manutenção é administrada semanalmente, começando com 0,25 mg. Para reduzir o risco de sintomas gastrointestinais, a dose deve ser gradualmente aumentada ao longo de 16 semanas até atingir a dose de manutenção de 2,4 mg por semana. Se surgirem sintomas gastrointestinais significativos, considere atrasar o aumento da dose até que os sintomas melhorem. Não são recomendadas doses superiores a 2mg por semana.
Para adolescentes, pacientes com diabetes tipo 2 e outras populações especiais, é ainda mais importante ler atentamente a bula.
Superdose
A superdosagem de semaglutida pode levar a problemas gastrointestinais, possivelmente resultando em desidratação. Se ocorrer uma superdosagem, é necessário monitorar o paciente para identificar sinais clínicos e fornecer o tratamento de suporte adequado.
📅 Como é administrada?
💉 Injeção 1 vez por semana em dose a ser prescrita pelo médico.
Efeitos colateriais
Os mais comuns:
- Náusea
- Vômito
- Diarreia
- Constipação
- Azia
- Normalmente são mais intensos no início do tratamento.
Ação nas células beta:
Liga-se ao receptor GLP-1 (acoplado à proteína Gs)
Aumento do AMPc → ativa PKA e Epac2
Aumento do influxo de cálcio → Aumento da exocitose de insulina
Efeito dependente da glicose (menor risco de hipoglicemia isoladamente)
Ação nas células alfa:
Diminui a secreção de glucagon
Diminui a produção hepática de glicose
Resultado: melhora da glicemia em jejum e pós-prandial.
Ação gastrointestinal
Diminuição do Esvaziamento gástrico
Diminuição do pico glicêmico pós-refeição
Aumento da sensação de plenitude
Isso contribui tanto para o controle glicêmico quanto para a perda de peso.
Ação no sistema nervoso central (apetite)
A semaglutida atravessa parcialmente a barreira hematoencefálica e atua no hipotálamo:
↑ ativação de neurônios POMC/CART (saciedade)
↓ atividade de neurônios NPY/AgRP (fome)
Modula vias dopaminérgicas de recompensa alimentar
Resultado:
- Menos apetite
- Menos ingestão calórica
- Menos compulsão alimentar
Efeito cardiovascular❤️
- Reduz a inflamação vascular
- Reduz estresse oxidativo
- Melhora da função endotelial
- Reduz peso e pressão arterial
Isso explica a redução de eventos cardiovasculares observada em pacientes de alto risco.
Estrutura e farmacocinética 🧬
Análogo do GLP-1 humano com substituição de aminoácidos
Cadeia lipídica ligada → ↑ ligação à albumina
Meia-vida ~ 168 horas
Metabolização proteolítica lenta
Excreção renal e fecal
| Doses Kary TirzeFit |
0.25mg (1.5ml) ou 1mg (3ml)
|
| No CAS. |
910463-68-2
|
| Pureza |
≥99%
|
| Sequência |
His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly
|
| Fórmula Molecular |
C187H291N45O59
|
| Peso molecular |
4113,64 g/mol
|
| Síntese |
Síntese em fase sólida
|
| Solubilidade |
Solúvel em água ou 1% de ácido acético
|
| Estabilidade e armazenamento |
Estável por até 24 meses a -20°C. Após reconstituição, pode ser armazenado a 4°C por até 4 semanas ou a -20°C por até 6 meses.
|
| Aplicações |
Função metabólica, controle da obesidade, diabetes tipo 2
|
| Aparência |
Pó liofilizado branco ou Caneta Aplicadora com solução já diluida (vide versão)
|
| Condições de envio |
Enviado em temperatura ambiente; uma vez recebido, armazene a -20°C
|
| Regulatório/Conformidade |
Fabricado em uma instalação que adere às diretrizes cGMP
|
Embalagem
Contem 1 Caneta de Semaglutida Ozempic